Combivir 165

+

Prospect Combivir Denumire Comerciala: Combivir este indicat in tratamentul adultilor si copiilor peste 12 ani infectati cu HIV. cu imunodeficienta progresiva (Numar CD4 500 celule / mm3). Combivir Combivir Compozitie tablete proseguire, 150 mg di lamivudina 300 mg zidovudina SI. Actiune terapeutica Proprietati farmacodinamice - lamivudina si zidovudina sunt inhibitori puternici, selectivi ai HIV -1 SI HIV -2. S-a lamivudina aratat ca sono actiune zidovudina sinergica cu, replicarea inhiband HIV in celule. Ambele medicamente sunt metabolizate secvential de catre kinazele intracelulare pana la 5c-trifosfat (TP). Lamivudina-TP si zidovudina-TP sunt substraturi pentru, si inhibitori competitivi ai reverstranscriptazei HIV. Orico, principala lor activitate antivirala este realizata prin incorporarea formei monofosfat in lantul ADN virale. determinand terminarea lantului. Lamivudina si zidovudina trifosfat au o afinitate mai mica fata de polimerazele ADN ale celulei Gazda. Relatia dintre susceptibilitatea in vitro un HIV la lamivudina si / sau zidovudina si raspunsul clinica la tratament Este a prezent in cercetare. In vitro, testele de sensibilitate Nu au fost standardizate, iar rezultatele variaza in Funzione de factorii metodologici. Individuale, tratamentul cu lamivudina si zidovudina un DETERMINAZIONE aparitia de forme clinice izolate ale HIV cu sensibilitate redusa in vitro fata de analogul nucleozid la cura au fost expuse. Studiile vitro indica, de asemenea, CA faptul virusurile rezistente la zidovudina pentola deveni sensibile la aceasta atunci cand Capata SIMULTAN rezistenta fata de lamivudina. In più, s-un evidentiat clinica faptul ca lamivudina più zidovudina intarzie aparitia rezistentei la zidovudinala pacientii fara tratament anteriore contro - retroviral. farmacocinetice Proprietati. Absorbtie. Lamivudina si zidovudina sunt bine absorbite din intestino. Biodisponibilitatea lamivudinei orale la Adulti este in mod Intre normale 80-85, iar un zidovudinei 60-70. Un studiu de bioechivalenta un comparat Combivir cu tablete de Epivir 150 mg si Retrovir 300 mg luate impreuna. De asemenea un fost studiat efectul alimentelor asupra Ratei si extinderii absorbtiei. S-ca un aratat, Combivir este bioechivalent cu Epivir 150 mg si Retrovir 300 mg, sub forma de tablete separata, atunci cand un fost administrat preprandiale la pacienti. Ca urmare un Combivir administrarii, valorile Cmax pentru lamivudina si zidovudina (95 intervallo de siguranta) sunt de 1,5 (1,3-1,8) mg / ml si respectiv de 1,8 (1,5-2,2) mg / ml. Valorile Medii ale tmax pentru lamivudina si zidovudina sunt de 0,75 (0,50-2,00) minerale si respectiv 0,50 (0,25-2,00) minerale. Gradul de absorbtie (AUC) al lamivudinei si zidovudinei, precum si timpul de injumatatire ca urmarea administrarii Combivir pre-Sau postprandiale au fost similare, desirata absorbtiei (Cmax, tmax) un incetinita Fost. A Baza data acestor, Combivir poate fi administrat cu sau fara Alimente. Distribuzione: Studiul administrarii intravenoase un lamivudinei si zidovudinei un aratat ca volumul aparent de Distributie este de 1,3 si respectiv 1,6l / kg. Lamivudina prezinta o farmacocinetica liniara in intervalul terapeutica de dozare si este limitat Legata de albumina (70) prin Sistemul de trasporto dei cationi organici. Studiile efectuate pe pacienti cu afectiuni renale al aratat ca eliminarea lamivudinei este afectata de disfunctia Renala. Este necesara reducerea dozelor la pacientii cu spazio al creatininei (50 ml / min (vezi posologie si mod de Administrare). In studiile nella cura zidovudina un Fost Questioni amministrative intravenös, timpul de injumatatire un Fost de 1,1 ore, la clearance sistemica iar - ul un Fost de 1,6 l / ora / kg. Liquidazione-ul renale al zidovudinei un fost Estimat la 0,34l / ora / kg, indicand filtrarea glomerulara si secretia activa tubulara. Concentratiile zidovudinei sunt crescute la pacientii cu insuficienta Renala in stadiu avansat . Data preclinice de siguranta. Nu un fost osservati sinergia toxicitatii in studiile nella cura lamivudina un fost utilizata impreuna cu zidovudina. Efectele relevante clinica ale acestor doua medicamente combinate sunt anemia, neutropenia si leucopenia. Nici lamivudina, zidovudina nici nu sunt mutagenice in bacteriale testele , dar, ca majoritatea analogilor nucleozidici, prezinta activitate in vitro in testele mamaliene, cum ar fi analiza limfomului la soareci. lamivudina nu un prezentat activitate genotoxica in studiile in vivo, la cura sonnecchiare al dat concentratii plasmatice de pana la de 30-40 ori Mai mari Decat nivelele plasmatice clinice. Avand în vedere ca activitatea mutagenica in vitro un lamivudinei nu un fost confirmata de testele in vivo, s-a ajuns la concluzia ca nu lamivudina prezinta riscul genotoxicitatii la pacientii sub tratament. Zidovudina un avut Efecte clastogenice cand un fost Questioni amministrative in dormiveglia repetate prova intr-un al micronucleilor la soareci. S-a observat ca limfocitele din Sangele periferico al pacientilor cu SIDA tratati cu zidovudina Contin un Numar mare de modificari cromozomiale. Implicatiile clinice ale acestor observatii sunt neclare. Nu exista totusi Informazioni sulle riscul tumorigen al lamivudinei la animale. In studiile Despre carcinogenitatea zidovudinei efectuate pe Sobolani si soareci, legato efectele de tratament s-au limitat la aparitia tarzie un neoplasmului vaginale. Relevanta acestor Tumori pentru oameni este incerta orice RISC al aparitiei carcinogenitatii trebuie contrabalansat cu beneficiul dimostrative terapeutica. Lista de excipienti: interiorul tabletei - Celuloza microcristalina, sodio amido glicolato, biossido de siliciucoloidal, stearat de magneziu. FILMAT Invelisul: metilhidroxipropilceluloza, biossido di titanio (E171), macrogol 400, polisorbat 80. Incompatibilitati: Nu s-au raportat. Indicatii Combivir este indicat in tratamentul adultilor si copiilor peste 12 ani infectati cu HIV. cu imunodeficienta progresiva (Numar CD4 500 celule / mm3). Lamivudina in combinatie cu zidovudina ridurre incarcarea virala un HIV -1 si Creste numarul celulelor CD4. Datele clinice indica faptul ca lamivudina, in Combinatie cu zidovudina, si regimurile de tratament cura lamivudina Contin / zidovudina Determina reducerea semnificativa un riscului progresiei Bolii si un mortalitatii. Mod de Administrare Adulti si copii peste 12 ani. Doza recomandata de Combivir este de O tableta de doua ori pe zi. Combivir poate fi administrat cu sau fara Alimente. Tratamentul cu Combivir trebuie initiat si monitorizat de catre un medico specializat in Controlli di infectiei HIV. Daca este Indicata din punct de VEDERE clinica reducerea dozelor de Combivir, Sau daca este necesara reducerea Sau intreruperea uneia din componentele Combivir (lamivudina sau zidovudina), sunt Disponibile preparato a parte de lamivudina (Epivir) si zidovudina (Retrovir) sotto forma de tablete / capsula sau solutieorala. Renala Afectare. Concentratiile lamivudinei si zidovudinei sunt crescute la pacientii cu Disfunzione Renala. datorita scaderii gioco - ului. Astfel, având în vedere ca poate fi necesara reducerea dozelor acestora, in cazul pacientilor cu Funzione Renala redusa (clearance al creatininei 50 ml / min) este recomandata administrarea preparatelor separare de lamivudina si zidovudina. Trebuie consultate informatiile completano de prescriere pentru aceste preparato. hepatica Afectare. Influenta disfunctiei hepatice asupra nivelului lamivudinei este investigata in prezent. Liquidazione-ul lamivudinei este in mare masura renale. A Baza datelor Preliminare, nu este necesara reducerea dozelor. Un Numar limitat de data cu privire la pacientii cirotici sugereaza faptul ca poate Avea loc acumularea zidovudinei la pacientii cu Disfunzione Renala datorita glucuronidarii scazute. Astfel, având în vedere ca poate fi necesara scaderea dozelor de zidovudina, in cazul pacientilor cu Disfunzione hepatica Severa este recomandata administrarea preparatelor separare de lamivudina si zidovudina. Trebuie consultate informatiile completano de prescriere pentru aceste preparato. Reducerea dozelor la pacientii cu reactii hematologice negativo: Reducerea dozelor de zidovudina poate fi necesara daca nivelul hemoglobinei scade sub 9 g / dl sau 5,59 mmol / l Sau numarul neutrofilelor scade sub 1,0 109 / l (vezi Contraindicatii). Această sepoate intampla la pacientii cu rezerva mica de maduva osoasa. inaintea tratamentului, mai ales la pacientii cu infectie HIV in stadiu avansat. Avand în vedere ca nu este posibila reducerea dozelor de Combivir, este necesara utilizarea preparatelor separare de zidovudina si lamivudina. Medicii trebuie sa se refere la informatiile Individuale de prescriereale acestor medicamente. Dozarea la varstnici: Nu exista data specifice, dar este recomandata o atentie speciala in cazul acestui Grup de Varsta datorita modificarilor asociate varstei asa cum ar fi scaderea functiei renale si modificarea parametrilor hematologici. Contraindicatii Utilizarea Combivir este contraindicata la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la lamivudina, zidovudina Sau la orice ingrediente al preparatului. Zidovudina este contraindicata la pacientii cu Numar foarte scazut de neutrofile (